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Alphagan P Neonatos y lactantes (menores de 2 años) Alphagan & registro; P está contraindicado en recién nacidos y lactantes (menores de 2 años). Las reacciones de hipersensibilidad Alphagan & registro; P está contraindicado en pacientes que han demostrado una reacción de hipersensibilidad a cualquier componente de este medicamento en el pasado. Advertencias y precauciones Potenciación de la Insuficiencia Vascular Alphagan & registro; P puede potenciar los síndromes asociados con la insuficiencia vascular. Alphagan & registro; P debe utilizarse con precaución en pacientes con depresión, insuficiencia cerebral o coronaria, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática, o afección y. Enfermedad cardiovascular grave A pesar de que la solución oftálmica de tartrato de brimonidina tuvo un efecto mínimo sobre la presión arterial de los pacientes en los estudios clínicos, se debe tener precaución en el tratamiento de pacientes con enfermedad cardiovascular grave. La contaminación de los productos oftálmicos tópicos Después de Uso Se han notificado casos de queratitis bacteriana asociada con el uso de recipientes de dosis múltiples de productos oftálmicos tópicos. Estos contenedores habían sido inadvertidamente contaminados por los pacientes que, en la mayoría de los casos, tenían una enfermedad corneal concurrente o una interrupción de la superficie epitelial ocular (ver INFORMACIÓN DE ORIENTACIÓN AL PACIENTE. 17). Reacciones adversas Estudios clínicos Experiencia Dado que los estudios clínicos se realizan en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los estudios clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas en los estudios clínicos de otro fármaco y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica. Las reacciones adversas que ocurren en aproximadamente el 10-20% de los tratados con brimonidina solución oftálmica (0,1-0,2%) incluyen: conjuntivitis alérgica, hiperemia conjuntival y prurito ocular. Las reacciones adversas que ocurren en aproximadamente el 5-9% incluyen: sensación de ardor, foliculosis conjuntival, hipertensión, reacción alérgica ocular, sequedad de boca, y alteraciones visuales. Las reacciones adversas que ocurren en aproximadamente el 1-4% de los tratados con brimonidina solución oftálmica (0,1-0,2%) incluyen: alteración del gusto, reacciones alérgicas, astenia, blefaritis, blefaritis, visión borrosa, la bronquitis, las cataratas, edema conjuntival, hemorragia conjuntival, conjuntivitis , tos, mareos, dispepsia, disnea, epífora, secreción ocular, sequedad ocular, irritación ocular, dolor ocular, edema palpebral, eritema palpebral, fatiga, síndrome gripal, conjuntivitis folicular, sensación de cuerpo extraño, trastornos gastrointestinales, dolor de cabeza, la hipercolesterolemia, la hipotensión, infección (principalmente resfriados e infecciones respiratorias), insomnio, queratitis, trastorno tapa, faringitis, fotofobia, erupción cutánea, rinitis, sinusitis, sinusitis, somnolencia, escozor, superficial queratopatía punteada, lagrimeo, defecto del campo visual, desprendimiento vítreo, trastorno del cuerpo vítreo, humor vítreo flotadores, y la agudeza visual empeorado. Las siguientes reacciones fueron reportados en menos del 1% de los sujetos: erosión corneal, orzuelo, sequedad nasal, y alteración del gusto. La experiencia posterior a la comercialización Las siguientes reacciones han sido identificadas durante el uso postcomercialización de soluciones oftálmicas tartrato de brimonidina en la práctica clínica. Debido a que son reportados voluntariamente por una población de tamaño desconocido, las estimaciones de frecuencia no se pueden hacer. Las reacciones, que han sido elegidos para su inclusión ya sea debido a su gravedad, frecuencia de los informes, posible conexión causal con soluciones oftálmicas tartrato de brimonidina, o una combinación de estos factores, incluyen: bradicardia, depresión, hipersensibilidad, iritis, queratoconjuntivitis seca, miosis, náuseas, reacciones en la piel (incluyendo eritema, prurito palpebral, erupción cutánea y vasodilatación), síncope y taquicardia. Apnea, bradicardia, coma, hipotensión, hipotermia, hipotonía, letargia, palidez, depresión respiratoria y somnolencia han sido reportados en recién nacidos que recibieron las soluciones oftálmicas de brimonidina tartrato. Interacciones con la drogas Antihipertensivos / glucósidos cardíacos Debido alphagan & registro; P puede reducir la presión arterial, la precaución en el uso de fármacos como los antihipertensivos y / o glucósidos cardiacos con alphagan & registro; Se aconseja P. Los depresores del SNC Aunque no se han realizado estudios específicos de interacción farmacológica con alphagan & registro; P. la posibilidad de un efecto aditivo o potenciador con depresores del SNC (alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes o anestésicos) debe ser considerado. Los antidepresivos tricíclicos Los antidepresivos tricíclicos han sido reportados para mitigar el efecto hipotensor de la clonidina sistémica. No se sabe si el uso concurrente de estos agentes con alphagan & registro; P en humanos puede dar lugar a que resulta interferencia con el efecto reductor de la presión intraocular. Se recomienda precaución en pacientes que toman antidepresivos tricíclicos que podrían afectar el metabolismo y la absorción de las aminas circulantes. Inhibidores de la monoaminooxidasa inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO) pueden interferir teóricamente con el metabolismo de brimonidina y potencialmente resultar en un aumento de efectos secundarios sistémicos tales como la hipotensión. Se recomienda precaución en pacientes que toman inhibidores de la MAO, que pueden afectar el metabolismo y la absorción de las aminas circulantes. USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS El embarazo Embarazo Categoría B: Estudios de teratogenicidad se han realizado en animales. El tartrato de brimonidina no fue teratogénico cuando se administra por vía oral durante los días de gestación 6 a 15 días en ratas y 6 a la 18 en conejos. Las dosis más altas de tartrato de brimonidina en ratas (2,5 mg / kg / día) y conejos (5,0 mg / kg / día) lograron la exposición AUC valores de 360 y 20 veces mayor, o de 260 y 15 veces mayores, respectivamente, que Los valores estimados similares en los seres humanos tratados con alphagan & registro; P 0,1% o 0,15%, 1 gota en ambos ojos tres veces al día. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas; Sin embargo, en estudios con animales, brimonidina atravesó la placenta y entró en la circulación fetal en una medida limitada. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, alphagan & registro; P debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. Las madres lactantes No se sabe si el tartrato de brimonidina se excreta en la leche humana, aunque en estudios con animales, tartrato de brimonidina se ha demostrado que se excreta en la leche materna. Debido al potencial de reacciones adversas graves de alphagan & registro; P en los lactantes, se debe decidir si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. uso pediátrico Alphagan & registro; P está contraindicado en niños menores de 2 años (véase Contraindicaciones. 4.1). Durante la vigilancia posterior a la comercialización, la apnea, bradicardia, coma, hipotensión, hipotermia, hipotonía, letargia, palidez, depresión respiratoria y somnolencia han sido reportados en recién nacidos que recibieron brimonidina. La seguridad y eficacia de tartrato de brimonidina no se han estudiado en niños menores de 2 años. En un estudio clínico bien controlado realizado en pacientes con glaucoma pediátricos (edades de 2 a 7 años) las reacciones adversas más comúnmente observados con la solución oftálmica de tartrato de brimonidina 0,2% dosifican tres veces al día fueron somnolencia (50-83% en pacientes con edades de 2 a 6 años ) y la disminución de la alerta. En pacientes pediátricos de 7 años de edad (& gt; 20 kg), somnolencia parece ocurrir con menos frecuencia (25%). Aproximadamente el 16% de los pacientes en la solución oftálmica de tartrato de brimonidina discontinuadas del estudio debido a la somnolencia. uso geriátrico No se observaron diferencias generales en la seguridad o la eficacia se han observado entre los pacientes ancianos y otros adultos. Poblaciones especiales Alphagan & registro; P no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática. Alphagan & registro; P no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal. El efecto de la diálisis en la farmacocinética de brimonidina en pacientes con insuficiencia renal no se conoce. La sobredosis existe muy poca información sobre la ingestión accidental de brimonidina en adultos; la única reacción adversa notificada hasta la fecha ha sido la hipotensión. Los síntomas de sobredosis de brimonidina se han reportado en los recién nacidos, bebés y niños que reciben alphagan & registro; P como parte del tratamiento médico del glaucoma congénito o por ingestión accidental (ver Uso en poblaciones específicas. 8.4). El tratamiento de una sobredosis oral incluye terapia de apoyo y sintomático; una vía aérea debe mantenerse. Alphagan P Descripción Alphagan & registro; P (tartrato de brimonidina solución oftálmica) 0,1% o 0,15%, estéril, es un relativamente selectivo agonista del receptor alfa-2 adrenérgico (presión intraocular tópica agente de disminución). La fórmula estructural de tartrato de brimonidina es: 5-Bromo-6- (2-imidazolidinylideneamino) quinoxalina L-tartrato; MW = 442,24 En solución, alphagan & registro; P (tartrato de brimonidina solución oftálmica) tiene un color claro, de color amarillo verdoso. Tiene una osmolalidad de 250 a 350 mOsmol / kg y un pH de 7,4 a 8,0 (0,1%) o 6.9 a 7.4 (0.15%). El tartrato de brimonidina aparece en forma de un polvo blanco a amarillo pálido y es soluble tanto en agua (0,6 mg / ml) y en el vehículo producto (1,4 mg / ml) a pH 7,7. Cada ml de alphagan & registro; P contiene el ingrediente activo brimonidina tartrato de 0,1% (1 mg / ml) o 0,15% (1,5 mg / ml) con la carboximetilcelulosa de sodio ingredientes inactivos; Borato de sodio; ácido bórico; cloruro de sodio; cloruro de potasio; cloruro de calcio; cloruro de magnesio; Purité & registro; 0,005% (0,05 mg / ml) como conservante; agua purificada; y ácido clorhídrico y / o hidróxido de sodio para ajustar el pH. Alphagan P - Farmacología Clínica Mecanismo de acción Alphagan & registro; P es un agonista relativamente selectivo alfa-2 adrenérgico con un efecto hipotensor ocular máxima que se presenta a las dos horas después de la dosificación. fluorofotométricos estudios en animales y humanos sugieren que el tartrato de brimonidina tiene un doble mecanismo de acción mediante la reducción de la producción de humor acuoso y el aumento de flujo uveoescleral. farmacocinética Después de la administración ocular de cualquiera de una solución de 0,1% o 0,2%, las concentraciones plasmáticas alcanzaron su punto máximo dentro de 0,5 a 2,5 horas y declinaron con una vida media sistémica de aproximadamente 2 horas. La proteína de unión de brimonidina no se ha estudiado. En los seres humanos, la brimonidina se metaboliza extensamente por el hígado. La excreción urinaria es la principal vía de eliminación de brimonidina y sus metabolitos. Aproximadamente el 87% de la dosis radioactiva administrada por vía oral de brimonidina fue eliminado a menos de 120 horas, con un 74% que se encuentra en la orina. Toxicología no clínica Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad No se observaron efectos cancerígenos relacionados con el compuesto, ya sea en ratones o ratas después de un estudio de 21 meses y 24 meses, respectivamente. En estos estudios, la administración dietética de tartrato de brimonidina en dosis de hasta 2,5 mg / kg / día en ratones y 1 mg / kg / día en ratas logra 150 y 120 veces o 90 y 80 veces, respectivamente, la concentración de fármaco max plasma C en los seres humanos tratados con una gota de Alphagan & registro; P 0,1% o 0,15% en ambos ojos, 3 veces al día, la dosis diaria recomendada en humanos. El tartrato de brimonidina no fue mutagénico o clastogénico en una serie de ensayos in vitro e in vivo, incluyendo el ensayo de reversión bacteriana de Ames, ensayo de aberración cromosómica en ovario de hámster chino (CHO), y tres estudios in vivo en ratones CD-1: el ordenador host ensayo mediada, estudio citogenético y ensayo letal dominante. Los estudios de reproducción y la fertilidad en ratas con tartrato de brimonidina demostraron ningún efecto adverso sobre fertilidad masculina o femenina en dosis que alcanzan hasta dosis oftálmica humano de aproximadamente 125 y 90 veces la exposición sistémica después de la máxima recomendada de alphagan & registro; P 0,1% o 0,15%, respectivamente. Estudios clínicos PIO elevada presenta un factor de riesgo importante en la pérdida de campo glaucomatoso. Cuanto mayor sea el nivel de IOP, mayor será la probabilidad de daño del nervio óptico y pérdida del campo visual. El tartrato de brimonidina tiene la acción de reducción de la presión intraocular con un efecto mínimo sobre los parámetros cardiovasculares y pulmonares. Se llevaron a cabo estudios clínicos para evaluar la seguridad, eficacia y aceptabilidad de alphagan & registro; P (tartrato de brimonidina solución oftálmica) 0,15% en comparación con alphagan & registro; se administra tres veces al día en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. Esos resultados indican que alphagan & registro; P (tartrato de brimonidina solución oftálmica) 0,15% es comparable a la PIO efecto alphagan & registro bajar; (Solución de tartrato de brimonidina oftálmica) 0,2%, y reduce de manera efectiva la PIO en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular en aproximadamente 2-6 mmHg. Un estudio clínico se llevó a cabo para evaluar la seguridad, eficacia y aceptabilidad de alphagan & registro; P (tartrato de brimonidina solución oftálmica) 0,1% en comparación con alphagan & registro; se administra tres veces al día en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. Esos resultados indican que alphagan & registro; P (tartrato de brimonidina solución oftálmica) 0,1% es equivalente en su efecto a la PIO alphagan & registro bajar; (Solución de tartrato de brimonidina oftálmica) 0,2%, y reduce de manera efectiva la PIO en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular en aproximadamente 2-6 mmHg. PRESENTACIÓN / Almacenamiento y manipulación Alphagan & registro; P se suministra estéril, en botellas de polietileno de baja densidad verde azulado opaco de plástico y consejos, con púrpura de poliestireno de alto impacto (HIPS) tapas de la siguiente manera: 5 ml en 10 ml botella de NDC 0023-9321-05 10 ml en 10 ml botella de NDC 0023-9321-10 15 ml en frasco de 15 ml NDC 0023-9321-15 5 ml en 10 ml botella de NDC 0023-9177-05 10 ml en 10 ml botella de NDC 0023-9177-10 15 ml en frasco de 15 ml NDC 0023-9177-15 Almacenamiento: Almacenar a 15 & deg; -25 y el grado; C (59 & deg; -77 y el grado; F). Información para asesorar al paciente Los pacientes deben ser instruidos que las soluciones oculares, si se maneja inadecuadamente o si la punta de los contactos de distribución de contenedores del ojo o las estructuras circundantes, pueden ser contaminados por bacterias comunes que causan infecciones oculares. daño grave al ojo y la posterior pérdida de la visión puede resultar del uso de soluciones contaminadas (véase Advertencias y precauciones. 5.3). Siempre vuelva a colocar la tapa después de usar. Si la solución cambia de color o se enturbia, no utilice. No utilizar el producto después de la fecha de caducidad marcada en la botella. Los pacientes también deben saber que si tienen la cirugía ocular o desarrollar una afección ocular intercurrente (por ejemplo, un traumatismo o infección), deben buscar inmediatamente el consejo de su médico acerca del uso continuo de la presente envase multidosis. Si más de un fármaco oftálmico tópico está siendo utilizado, los medicamentos deben administrarse al menos cinco minutos de diferencia. Al igual que con otros medicamentos similares, alphagan & registro; P puede causar fatiga y / o somnolencia en algunos pacientes. Los pacientes que participan en actividades peligrosas deben ser advertidos de la posibilidad de una disminución de la agudeza mental. &dupdo; 2013 Allergan, Inc. de Irvine, CA 92612, EE & registro; marcas de propiedad de Allergan, Inc. patentado. Ver: www. allergan. com/products/patent_notices Hecho en los U. S.A. (Solución oftálmica de tartrato de brimonidina) Alphagan P Alphagan & registro; P (tartrato de brimonidina solución oftálmica) 0,1% o 0,15% es un agonista del receptor adrenérgico alfa indicado para la reducción de la presión intraocular (PIO) elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. Alphagan P Dosis y Administración La dosis recomendada es de una gota de Alphagan & registro; P en el ojo afectado (s) tres veces al día, aproximadamente 8 horas de diferencia. Alphagan & registro; P solución oftálmica se puede usar junto con otros productos de uso tópico de fármacos oftálmicos para reducir la presión intraocular. Si más de un producto oftálmico tópico se va a utilizar, los diferentes productos deben ser inculcados por lo menos 5 minutos de diferencia. Formas farmacéuticas y concentraciones Solución que contiene 1 mg / ml o 1,5 mg / ml tartrato de brimonidina. Contraindicaciones Neonatos y lactantes (menores de 2 años) Alphagan & registro; P está contraindicado en recién nacidos y lactantes (menores de 2 años). Las reacciones de hipersensibilidad Alphagan & registro; P está contraindicado en pacientes que han demostrado una reacción de hipersensibilidad a cualquier componente de este medicamento en el pasado. Advertencias y precauciones Potenciación de la Insuficiencia Vascular Alphagan & registro; P puede potenciar los síndromes asociados con la insuficiencia vascular. Alphagan & registro; P debe utilizarse con precaución en pacientes con depresión, insuficiencia cerebral o coronaria, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática, o afección y. Enfermedad cardiovascular grave A pesar de que la solución oftálmica de tartrato de brimonidina tuvo un efecto mínimo sobre la presión arterial de los pacientes en los estudios clínicos, se debe tener precaución en el tratamiento de pacientes con enfermedad cardiovascular grave. La contaminación de los productos oftálmicos tópicos Después de Uso Se han notificado casos de queratitis bacteriana asociada con el uso de recipientes de dosis múltiples de productos oftálmicos tópicos. Estos contenedores habían sido inadvertidamente contaminados por los pacientes que, en la mayoría de los casos, tenían una enfermedad corneal concurrente o una interrupción de la superficie epitelial ocular (ver INFORMACIÓN DE ORIENTACIÓN AL PACIENTE. 17). Reacciones adversas Estudios clínicos Experiencia Dado que los estudios clínicos se realizan en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los estudios clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas en los estudios clínicos de otro fármaco y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica. Las reacciones adversas que ocurren en aproximadamente el 10-20% de los tratados con brimonidina solución oftálmica (0,1-0,2%) incluyen: conjuntivitis alérgica, hiperemia conjuntival y prurito ocular. Las reacciones adversas que ocurren en aproximadamente el 5-9% incluyen: sensación de ardor, foliculosis conjuntival, hipertensión, reacción alérgica ocular, sequedad de boca, y alteraciones visuales. Las reacciones adversas que ocurren en aproximadamente el 1-4% de los tratados con brimonidina solución oftálmica (0,1-0,2%) incluyen: alteración del gusto, reacciones alérgicas, astenia, blefaritis, blefaritis, visión borrosa, la bronquitis, las cataratas, edema conjuntival, hemorragia conjuntival, conjuntivitis , tos, mareos, dispepsia, disnea, epífora, secreción ocular, sequedad ocular, irritación ocular, dolor ocular, edema palpebral, eritema palpebral, fatiga, síndrome gripal, conjuntivitis folicular, sensación de cuerpo extraño, trastornos gastrointestinales, dolor de cabeza, la hipercolesterolemia, la hipotensión, infección (principalmente resfriados e infecciones respiratorias), insomnio, queratitis, trastorno tapa, faringitis, fotofobia, erupción cutánea, rinitis, sinusitis, sinusitis, somnolencia, escozor, superficial queratopatía punteada, lagrimeo, defecto del campo visual, desprendimiento vítreo, trastorno del cuerpo vítreo, humor vítreo flotadores, y la agudeza visual empeorado. Las siguientes reacciones fueron reportados en menos del 1% de los sujetos: erosión corneal, orzuelo, sequedad nasal, y alteración del gusto. La experiencia posterior a la comercialización Las siguientes reacciones han sido identificadas durante el uso postcomercialización de soluciones oftálmicas tartrato de brimonidina en la práctica clínica. Debido a que son reportados voluntariamente por una población de tamaño desconocido, las estimaciones de frecuencia no se pueden hacer. Las reacciones, que han sido elegidos para su inclusión ya sea debido a su gravedad, frecuencia de los informes, posible conexión causal con soluciones oftálmicas tartrato de brimonidina, o una combinación de estos factores, incluyen: bradicardia, depresión, hipersensibilidad, iritis, queratoconjuntivitis seca, miosis, náuseas, reacciones en la piel (incluyendo eritema, prurito palpebral, erupción cutánea y vasodilatación), síncope y taquicardia. Apnea, bradicardia, coma, hipotensión, hipotermia, hipotonía, letargia, palidez, depresión respiratoria y somnolencia han sido reportados en recién nacidos que recibieron las soluciones oftálmicas de brimonidina tartrato. Interacciones con la drogas Antihipertensivos / glucósidos cardíacos Debido alphagan & registro; P puede reducir la presión arterial, la precaución en el uso de fármacos como los antihipertensivos y / o glucósidos cardiacos con alphagan & registro; Se aconseja P. Los depresores del SNC Aunque no se han realizado estudios específicos de interacción farmacológica con alphagan & registro; P. la posibilidad de un efecto aditivo o potenciador con depresores del SNC (alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes o anestésicos) debe ser considerado. Los antidepresivos tricíclicos Los antidepresivos tricíclicos han sido reportados para mitigar el efecto hipotensor de la clonidina sistémica. No se sabe si el uso concurrente de estos agentes con alphagan & registro; P en humanos puede dar lugar a que resulta interferencia con el efecto reductor de la presión intraocular. Se recomienda precaución en pacientes que toman antidepresivos tricíclicos que podrían afectar el metabolismo y la absorción de las aminas circulantes. Inhibidores de la monoaminooxidasa inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO) pueden interferir teóricamente con el metabolismo de brimonidina y potencialmente resultar en un aumento de efectos secundarios sistémicos tales como la hipotensión. Se recomienda precaución en pacientes que toman inhibidores de la MAO, que pueden afectar el metabolismo y la absorción de las aminas circulantes. USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS El embarazo Embarazo Categoría B: Estudios de teratogenicidad se han realizado en animales. El tartrato de brimonidina no fue teratogénico cuando se administra por vía oral durante los días de gestación 6 a 15 días en ratas y 6 a la 18 en conejos. Las dosis más altas de tartrato de brimonidina en ratas (2,5 mg / kg / día) y conejos (5,0 mg / kg / día) lograron la exposición AUC valores de 360 y 20 veces mayor, o de 260 y 15 veces mayores, respectivamente, que Los valores estimados similares en los seres humanos tratados con alphagan & registro; P 0,1% o 0,15%, 1 gota en ambos ojos tres veces al día. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas; Sin embargo, en estudios con animales, brimonidina atravesó la placenta y entró en la circulación fetal en una medida limitada. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, alphagan & registro; P debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. Las madres lactantes No se sabe si el tartrato de brimonidina se excreta en la leche humana, aunque en estudios con animales, tartrato de brimonidina se ha demostrado que se excreta en la leche materna. Debido al potencial de reacciones adversas graves de alphagan & registro; P en los lactantes, se debe decidir si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. uso pediátrico Alphagan & registro; P está contraindicado en niños menores de 2 años (véase Contraindicaciones. 4.1). Durante la vigilancia posterior a la comercialización, la apnea, bradicardia, coma, hipotensión, hipotermia, hipotonía, letargia, palidez, depresión respiratoria y somnolencia han sido reportados en recién nacidos que recibieron brimonidina. La seguridad y eficacia de tartrato de brimonidina no se han estudiado en niños menores de 2 años. En un estudio clínico bien controlado realizado en pacientes con glaucoma pediátricos (edades de 2 a 7 años) las reacciones adversas más comúnmente observados con la solución oftálmica de tartrato de brimonidina 0,2% dosifican tres veces al día fueron somnolencia (50-83% en pacientes con edades de 2 a 6 años ) y la disminución de la alerta. En pacientes pediátricos de 7 años de edad (& gt; 20 kg), somnolencia parece ocurrir con menos frecuencia (25%). Aproximadamente el 16% de los pacientes en la solución oftálmica de tartrato de brimonidina discontinuadas del estudio debido a la somnolencia. uso geriátrico No se observaron diferencias generales en la seguridad o la eficacia se han observado entre los pacientes ancianos y otros adultos. Poblaciones especiales Alphagan & registro; P no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática. Alphagan & registro; P no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal. El efecto de la diálisis en la farmacocinética de brimonidina en pacientes con insuficiencia renal no se conoce. La sobredosis existe muy poca información sobre la ingestión accidental de brimonidina en adultos; la única reacción adversa notificada hasta la fecha ha sido la hipotensión. Los síntomas de sobredosis de brimonidina se han reportado en los recién nacidos, bebés y niños que reciben alphagan & registro; P como parte del tratamiento médico del glaucoma congénito o por ingestión accidental (ver Uso en poblaciones específicas. 8.4). El tratamiento de una sobredosis oral incluye terapia de apoyo y sintomático; una vía aérea debe mantenerse. Alphagan P Descripción Alphagan & registro; P (tartrato de brimonidina solución oftálmica) 0,1% o 0,15%, estéril, es un relativamente selectivo agonista del receptor alfa-2 adrenérgico (presión intraocular tópica agente de disminución). La fórmula estructural de tartrato de brimonidina es: 5-Bromo-6- (2-imidazolidinylideneamino) quinoxalina L-tartrato; MW = 442,24 En solución, alphagan & registro; P (tartrato de brimonidina solución oftálmica) tiene un color claro, de color amarillo verdoso. Tiene una osmolalidad de 250 a 350 mOsmol / kg y un pH de 7,4 a 8,0 (0,1%) o 6.9 a 7.4 (0.15%). El tartrato de brimonidina aparece en forma de un polvo blanco a amarillo pálido y es soluble tanto en agua (0,6 mg / ml) y en el vehículo producto (1,4 mg / ml) a pH 7,7. Cada ml de alphagan & registro; P contiene el ingrediente activo brimonidina tartrato de 0,1% (1 mg / ml) o 0,15% (1,5 mg / ml) con la carboximetilcelulosa de sodio ingredientes inactivos; Borato de sodio; ácido bórico; cloruro de sodio; cloruro de potasio; cloruro de calcio; cloruro de magnesio; Purité & registro; 0,005% (0,05 mg / ml) como conservante; agua purificada; y ácido clorhídrico y / o hidróxido de sodio para ajustar el pH. Alphagan P - Farmacología Clínica Mecanismo de acción Alphagan & registro; P es un agonista relativamente selectivo alfa-2 adrenérgico con un efecto hipotensor ocular máxima que se presenta a las dos horas después de la dosificación. fluorofotométricos estudios en animales y humanos sugieren que el tartrato de brimonidina tiene un doble mecanismo de acción mediante la reducción de la producción de humor acuoso y el aumento de flujo uveoescleral. farmacocinética Después de la administración ocular de cualquiera de una solución de 0,1% o 0,2%, las concentraciones plasmáticas alcanzaron su punto máximo dentro de 0,5 a 2,5 horas y declinaron con una vida media sistémica de aproximadamente 2 horas. La proteína de unión de brimonidina no se ha estudiado. En los seres humanos, la brimonidina se metaboliza extensamente por el hígado. La excreción urinaria es la principal vía de eliminación de brimonidina y sus metabolitos. Aproximadamente el 87% de la dosis radioactiva administrada por vía oral de brimonidina fue eliminado a menos de 120 horas, con un 74% que se encuentra en la orina. Toxicología no clínica Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad No se observaron efectos cancerígenos relacionados con el compuesto, ya sea en ratones o ratas después de un estudio de 21 meses y 24 meses, respectivamente. En estos estudios, la administración dietética de tartrato de brimonidina en dosis de hasta 2,5 mg / kg / día en ratones y 1 mg / kg / día en ratas logra 150 y 120 veces o 90 y 80 veces, respectivamente, la concentración de fármaco max plasma C en los seres humanos tratados con una gota de Alphagan & registro; P 0,1% o 0,15% en ambos ojos, 3 veces al día, la dosis diaria recomendada en humanos. El tartrato de brimonidina no fue mutagénico o clastogénico en una serie de ensayos in vitro e in vivo, incluyendo el ensayo de reversión bacteriana de Ames, ensayo de aberración cromosómica en ovario de hámster chino (CHO), y tres estudios in vivo en ratones CD-1: el ordenador host ensayo mediada, estudio citogenético y ensayo letal dominante. Los estudios de reproducción y la fertilidad en ratas con tartrato de brimonidina demostraron ningún efecto adverso sobre fertilidad masculina o femenina en dosis que alcanzan hasta dosis oftálmica humano de aproximadamente 125 y 90 veces la exposición sistémica después de la máxima recomendada de alphagan & registro; P 0,1% o 0,15%, respectivamente. Estudios clínicos PIO elevada presenta un factor de riesgo importante en la pérdida de campo glaucomatoso. Cuanto mayor sea el nivel de IOP, mayor será la probabilidad de daño del nervio óptico y pérdida del campo visual. El tartrato de brimonidina tiene la acción de reducción de la presión intraocular con un efecto mínimo sobre los parámetros cardiovasculares y pulmonares. Se llevaron a cabo estudios clínicos para evaluar la seguridad, eficacia y aceptabilidad de alphagan & registro; P (tartrato de brimonidina solución oftálmica) 0,15% en comparación con alphagan & registro; se administra tres veces al día en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. Esos resultados indican que alphagan & registro; P (tartrato de brimonidina solución oftálmica) 0,15% es comparable a la PIO efecto alphagan & registro bajar; (Solución de tartrato de brimonidina oftálmica) 0,2%, y reduce de manera efectiva la PIO en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular en aproximadamente 2-6 mmHg. Un estudio clínico se llevó a cabo para evaluar la seguridad, eficacia y aceptabilidad de alphagan & registro; P (tartrato de brimonidina solución oftálmica) 0,1% en comparación con alphagan & registro; se administra tres veces al día en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. Esos resultados indican que alphagan & registro; P (tartrato de brimonidina solución oftálmica) 0,1% es equivalente en su efecto a la PIO alphagan & registro bajar; (Solución de tartrato de brimonidina oftálmica) 0,2%, y reduce de manera efectiva la PIO en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular en aproximadamente 2-6 mmHg. PRESENTACIÓN / Almacenamiento y manipulación Alphagan & registro; P se suministra estéril, en botellas de polietileno de baja densidad verde azulado opaco de plástico y consejos, con púrpura de poliestireno de alto impacto (HIPS) tapas de la siguiente manera: 5 ml en 10 ml botella de NDC 0023-9321-05 10 ml en 10 ml botella de NDC 0023-9321-10 15 ml en frasco de 15 ml NDC 0023-9321-15 5 ml en 10 ml botella de NDC 0023-9177-05 10 ml en 10 ml botella de NDC 0023-9177-10 15 ml en frasco de 15 ml NDC 0023-9177-15 Almacenamiento: Almacenar a 15 & deg; -25 y el grado; C (59 & deg; -77 y el grado; F). Información para asesorar al paciente Los pacientes deben ser instruidos que las soluciones oculares, si se maneja inadecuadamente o si la punta de los contactos de distribución de contenedores del ojo o las estructuras circundantes, pueden ser contaminados por bacterias comunes que causan infecciones oculares. daño grave al ojo y la posterior pérdida de la visión puede resultar del uso de soluciones contaminadas (véase Advertencias y precauciones. 5.3). Siempre vuelva a colocar la tapa después de usar. Si la solución cambia de color o se enturbia, no utilice. No utilizar el producto después de la fecha de caducidad marcada en la botella. Los pacientes también deben saber que si tienen la cirugía ocular o desarrollar una afección ocular intercurrente (por ejemplo, un traumatismo o infección), deben buscar inmediatamente el consejo de su médico acerca del uso continuo de la presente envase multidosis. Si más de un fármaco oftálmico tópico está siendo utilizado, los medicamentos deben administrarse al menos cinco minutos de diferencia. Al igual que con otros medicamentos similares, alphagan & registro; P puede causar fatiga y / o somnolencia en algunos pacientes. Los pacientes que participan en actividades peligrosas deben ser advertidos de la posibilidad de una disminución de la agudeza mental. &dupdo; 2013 Allergan, Inc. de Irvine, CA 92612, EE & registro; marcas de propiedad de Allergan, Inc. patentado. Ver: www. allergan. com/products/patent_notices Hecho en los U. S.A. (Solución oftálmica de tartrato de brimonidina)
